(尼美欣)甲硝唑陰道凝膠

甲硝唑陰道凝膠

Jia Xiao Zuo Yin Dao Ning Jiao

本品主要成份為甲硝唑。

本品為微黃色透明凝膠。

用于細(xì)菌性陰道病的治療。

(5g:37.5mg)*1支(OTC)

陰道內(nèi)使用，每日早、晚各1次，每次5g（相當(dāng)于甲硝唑37.5mg），5～7日為一療程。 患者取斜臥位，取下給藥器的前蓋，把給藥器前端插入陰道深處，推動助推桿，使凝膠進(jìn)入陰道深處。取出給藥器，棄之。

國家食品藥品監(jiān)督管理局國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-053)-2012Z

國藥準(zhǔn)字H20041426

同方藥業(yè)集團(tuán)有限公司

(尼美欣)甲硝唑陰道凝膠

甲硝唑陰道凝膠

Jia Xiao Zuo Yin Dao Ning Jiao

本品主要成份為甲硝唑。

本品為微黃色透明凝膠。

用于細(xì)菌性陰道病的治療。

(5g:37.5mg)*1支(OTC)

陰道內(nèi)使用，每日早、晚各1次，每次5g（相當(dāng)于甲硝唑37.5mg），5～7日為一療程。 患者取斜臥位，取下給藥器的前蓋，把給藥器前端插入陰道深處，推動助推桿，使凝膠進(jìn)入陰道深處。取出給藥器，棄之。

國家食品藥品監(jiān)督管理局國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-053)-2012Z

國藥準(zhǔn)字H20041426

同方藥業(yè)集團(tuán)有限公司

目前尚無甲硝唑陰道凝膠在孕婦中使用的足夠良好的對照研究。現(xiàn)有的公開數(shù)據(jù)均來自病例對照研究，隊列研究以及2個超過5000名曾在妊娠期間使用甲硝唑的孕婦的薈萃分析。多項研究包括妊娠前三個月的甲硝唑暴露。一項研究顯示，新生兒出生前甲硝唑暴露，唇腭裂的風(fēng)險增加，但這些發(fā)現(xiàn)并沒有得到證實。此外，10項以上的隨機(jī)安慰對照試驗招募5000多名孕婦旨在評估抗生素（包括甲硝唑）治療細(xì)菌性陰道病與早產(chǎn)的發(fā)生率。大多數(shù)研究未顯示妊娠期間甲硝唑暴露，先天異常或其他不良胎兒的風(fēng)險增加。另外3項研究也未顯示妊娠期間甲硝唑暴露后嬰兒患癌的風(fēng)險增加。但是，這些研究發(fā)現(xiàn)風(fēng)險信號的能力有限。甲硝唑可以穿過胎盤屏障，其對人胚胎器官形成的影響尚不清楚。生殖毒性研究發(fā)現(xiàn)，給予大鼠、兔子和小鼠相當(dāng)于人體最大推薦劑量相似劑量的甲硝唑，未顯示其對胚胎產(chǎn)生不良影響。

兒童應(yīng)慎用。

老年人由于肝功能減退，應(yīng)用本品時藥代動力學(xué)有所改變，因此應(yīng)慎用。

盒

盒

36個月

本品不良反應(yīng)少見而輕微，主要有： 1.生殖道：念珠菌宮頸炎及陰道炎，陰道、會陰或外陰瘙癢，尿頻，陰道或外陰燒灼感、不適感、刺激感（非念珠菌引起）及外陰腫脹。 2.長期高劑量使用經(jīng)粘膜吸收后可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變，后者主要表現(xiàn)為肢端麻木和感覺異常。某些病例長期用藥時可產(chǎn)生持續(xù)周圍神經(jīng)病變。 3.其他常見的不良反應(yīng)有： （1）胃腸道反應(yīng)，如惡心、食欲減退、嘔吐、腹瀉、腹部不適、味覺改變、口干、口腔金屬味等。 （2）可逆性粒細(xì)胞減少。 （3）過敏反應(yīng)、皮疹、蕁麻疹、瘙癢等。 （4）中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如頭痛、眩暈、暈厥、感覺異常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)和精神錯亂等。 （5）其他有發(fā)熱、膀胱炎、排尿困難、尿液顏色發(fā)黑等，均屬可逆性，停藥后自行恢復(fù)。

對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病和血液病患者禁用。

1.致癌、致突變：動物試驗或體外測定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用，但人體中尚未證實。 2.使用中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)時，應(yīng)及時停藥。 3.本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、已糖激酶等的檢驗結(jié)果，使其測定值降至零。 4.用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料，因可引起體內(nèi)乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng)，患者出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。 5.肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積，應(yīng)減量使用，并作血藥濃度監(jiān)測。 6.有少部分患者，在治療期間或治療結(jié)束后，會出現(xiàn)白色念珠菌引起的陰道炎癥狀，應(yīng)警惕。此外念珠菌感染者應(yīng)用本品，其癥狀會加重，需同時給予抗真菌治療。 7.厭氧菌感染合并腎功能衰竭患者，應(yīng)慎用并減量使用。 8.使用本品治療期間，應(yīng)禁止性生活。 9.本品僅供陰道內(nèi)使用，若意外接觸到眼睛，應(yīng)用大量清水沖洗。

本品大量使用經(jīng)黏膜吸收后，也可產(chǎn)生與全身用藥相似的藥物相互作用，如抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝使凝血酶原時間延長，干擾雙硫侖代謝及血清氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶測定結(jié)果，與肝微粒體酶誘導(dǎo)劑或抑制劑合用，可加快或減慢本品在肝內(nèi)的代謝等。

甲硝唑?qū)Υ蠖鄶?shù)厭氧菌具強(qiáng)大抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。 甲硝唑的殺菌機(jī)制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基還原成一種細(xì)胞毒，從而作用于細(xì)菌的DNA代謝過程，促使細(xì)胞死亡。

據(jù)文獻(xiàn)報道，12名健康受試者單次陰道內(nèi)用甲硝唑凝膠5g（相當(dāng)于甲硝唑37.5mg），在使用后6～12小時，甲硝唑的平均血藥峰濃度（Cmax）為237ng/ml(范圍152～368ng/ml)，相當(dāng)于同一群受試者口服單劑量0.5g甲硝唑1～3小時后的平均血藥峰濃度（Cmax=12.785μg/ml，范圍10.013～17.4μg/ml）的2%。其曲線下面積（AUC）約為單次口服時的4%。經(jīng)劑量校正后，陰道內(nèi)給藥的吸收程度約為口服的一半。單劑量及多劑量給予4位細(xì)菌性陰道病患者甲硝唑凝膠5g，其平均血藥峰濃度（Cmax）為第一日214ng/ml，第五日294ng/ml，范圍228～349ng/ml。